加巴喷丁和普瑞巴林的同和异
加巴喷丁(Gabapentin, GBP)
普瑞巴林(Pregabalin, PGB)
加巴喷丁是第一代钙离子通道调节剂,而普瑞巴林是第二代。
同:加巴喷丁和普瑞巴林作用机制相同,都是通过抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-δ亚基,抑制兴奋性神经递质的钙依赖性释放,使过度兴奋的神经元恢复正常,因此,临床适应症也相同。
异:加巴喷丁是第一代,而普瑞巴林是第二代,在加巴喷丁基础上进行结构修饰,增加与α2-δ亚基结合的亲和力(是加巴喷丁的6倍),从而减少多种兴奋性神经递质的过度释放,保留第一代加巴喷丁的生物活性,改善其药代动力学特征,呈线性药代动力学特征,随着药物剂量增加而疗效增加,疗效可以评估。起效快、吸收快、生物利用度高,服药剂量小,服药次数少,起始剂量即为有效剂量,用药无需考虑进餐时间,无药物相互作用,也更安全,但肾功能受损时需调整剂量。
普瑞巴林呈线性药代动力学特征
加巴喷丁非线性药代动力学特征
变量 | 普瑞巴林 | 加巴喷丁 |
起始剂量(mg/天) | 150 | 300-1200 |
有效剂量 (mg/天) | 150-600 | 1200-3600 |
滴定时间(天) | 5-7 | 14-28 |
起效时间 (天) | 1.5 | 7-14 |
加巴喷丁
第一天0.3g qd;
第二天0.3g bid;
第三天0.3g tid。随后,根据需要,可逐渐增加剂量至每天1.8g,分三次服用。
为减少头晕、嗜睡等不良反应的发生,第一天用药可在睡前服用
在治疗过程中,如需停药或更换新治疗方案均需逐渐进行,时间最少为一周
普瑞巴林
第一天晚75mg
第2~4天早晚各75mg,一天两粒
第5~7天早75mg晚150 mg,一天三粒
第8天后每天早晚各150mg~225mg (每天4~6粒}
连服2~3个月,收效后减量停服
若需停药,1周缓慢递减至最低量
声明:只为整理和学习!
If you have choices, choose the best. If you have no choice,do the best.
如果有选择,那就选择最好的;如果没有选择,那就努力做到最好。
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