手机版

加巴喷丁和普瑞巴林的同和异,你们知道吗





加巴喷丁和普瑞巴林的同和异





加巴喷丁(Gabapentin, GBP

普瑞巴林(Pregabalin, PGB

加巴喷丁是第一代钙离子通道调节剂,而普瑞巴林是第二代。











同:加巴喷丁和普瑞巴林作用机制相同,都是通过抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-δ亚基,抑制兴奋性神经递质的钙依赖性释放,使过度兴奋的神经元恢复正常,因此,临床适应症也相同。

异:加巴喷丁是第一代,而普瑞巴林是第二代,在加巴喷丁基础上进行结构修饰,增加与α2-δ亚基结合的亲和力(是加巴喷丁的6倍),从而减少多种兴奋性神经递质的过度释放,保留第一代加巴喷丁的生物活性,改善其药代动力学特征,呈线性药代动力学特征,随着药物剂量增加而疗效增加,疗效可以评估。起效快、吸收快、生物利用度高,服药剂量小,服药次数少,起始剂量即为有效剂量,用药无需考虑进餐时间,无药物相互作用,也更安全,但肾功能受损时需调整剂量。












普瑞巴林呈线性药代动力学特征

加巴喷丁非线性药代动力学特征


变量

普瑞巴林

加巴喷丁

起始剂量(mg/)

150

300-1200

有效剂量

(mg/)

150-600

1200-3600

滴定时间()

5-7

14-28

起效时间

()

1.5

7-14

加巴喷丁

第一天0.3g qd;

第二天0.3g bid;

第三天0.3g tid。随后,根据需要,可逐渐增加剂量至每天1.8g,分三次服用。

为减少头晕、嗜睡等不良反应的发生,第一天用药可在睡前服用

在治疗过程中,如需停药或更换新治疗方案均需逐渐进行,时间最少为一周

普瑞巴林

第一天晚75mg
第2~4天早晚各75mg,一天两粒
第5~7天早75mg晚150 mg,一天三粒
第8天后每天早晚各150mg~225mg (每天4~6粒}

连服2~3个月,收效后减量停服

若需停药,1周缓慢递减至最低量





声明:只为整理和学习!




If you have choices, choose the best. If you have no choice,do the best.

如果有选择,那就选择最好的;如果没有选择,那就努力做到最好。